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Selleck CHIR-99021 GSK-3α和GSK-3抑制劑
產(chǎn)品名稱:Selleck CHIR-99021 GSK-3α和GSK-3抑制劑 產(chǎn)品貨號:S1263產(chǎn)品描述: CHIR-99021(CT99021)是一種GSK-3α和GSK-3β抑制劑,IC50分別為10 nM和6.7 nM.CHIR99201對CDKs沒有交叉反應(yīng)性,對GSK-3β的選擇性是對CDKs選擇性的350倍。
產(chǎn)品名稱:CHIR-99021 (CT99021),GSK-3α和GSK-3β抑制劑
產(chǎn)品貨號:S1263
產(chǎn)品描述:CHIR-99021(CT99021)是一種GSK-3α和GSK-3β抑制劑,IC50分別為10 nM和6.7 nM.CHIR99201對CDKs沒有交叉反應(yīng)性,對GSK-3β的選擇性是對CDKs選擇性的350倍。
靶點(diǎn):GSK-3β (無細(xì)胞試驗(yàn))6.7 nM、GSK-3α (無細(xì)胞試驗(yàn))10 nM
產(chǎn)品介紹:
體外研究:與其接近的同源物CDC2和ERK2以及其他蛋白激酶相比,CHIR-99021對GSK-3的選擇性大于500倍。此外,CHIR-99021僅顯示與一組22種藥理學(xué)相關(guān)受體的弱結(jié)合,對一組23種非激酶的抑制活性很小。CHIR-99021誘導(dǎo)表達(dá)胰島素受體的CHO-IR細(xì)胞中糖原合成酶(GS)的活化,EC50為0.763μM 。
體內(nèi)研究:口服施用30mg / kg的S1263可增強(qiáng)2型糖尿病嚙齒動物模型中的葡萄糖代謝,給藥后3-4小時血漿葡萄糖大降低近150mg / dl,而血漿胰島素保持在對照或低于對照水平。在ZDF大鼠口服葡萄糖激發(fā)前1小時口服施用16或48 mg / kg的S1263可顯著改善葡萄糖耐量,分別在16 mg / kg和48 mg / kg時血漿葡萄糖降低14%和33%,較高劑量的S1263也可降低口服葡萄糖激發(fā)前的高血糖。
產(chǎn)品名稱:Selleck CHIR-99021 GSK-3α和GSK-3抑制劑 產(chǎn)品貨號:S1263
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Selleck Chemicals創(chuàng)立于2006年,總部設(shè)在美國德克薩斯州休斯敦,其在亞洲和歐洲設(shè)有分部。截至2013年11月,Selleck Chemicals在*擁有共50個區(qū)域性代理商和合作伙伴。Selleck與超過20,000名客戶已建立長期穩(wěn)定的關(guān)系,主要客戶包括世界各大制藥廠,生物科技公司,醫(yī)院及各大臨床診斷實(shí)驗(yàn)室,世界各著名高校、研究所以及政府機(jī)構(gòu)等。為了能為中國的科學(xué)家?guī)砀鼘I(yè)、高質(zhì)量的科研試劑,Selleck Chemicals在上海設(shè)立Selleck(中國),全權(quán)負(fù)責(zé)其在華業(yè)務(wù)的拓展。
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